Els bolets que contenen psilocibina, un alcaloide capaç d’alterar el sistema nerviós central, han estat utilitzats durant mil·lennis per cultures indígenes d’Amèrica en rituals espirituals i terapèutics. Hi ha evidències arqueològiques que demostren el seu ús com a medicaments sacramentals des de fa més de tres mil anys.
Al segle XX, especialment en les dècades de 1950 i 1960, van despertar l’interès de la ciència occidental pel seu potencial psicodèlic i terapèutic, sent Albert Hofmann qui va aconseguir aïllar i sintetitzar químicament aquests compostos. Actualment, encara que el seu consum entre joves és menys freqüent que el de cànnabis o alcohol, ha crescut en contextos d’exploració personal, festivals i pràctiques com la microdosificació.
Investigacions recents exploren el seu ús controlat en el tractament de depressió, ansietat i addiccions, però això no implica que el seu consum recreatiu sigui segur, ja que pot comportar riscos psicològics i legals importants.