L’amfetamina va ser sintetitzada per primera vegada en 1887 pel químic romanès Lazăr Edeleanu, qui va anomenar al compost fenilisopropilamina.
Des de llavors, l’amfetamina ha estat utilitzada com a agent per a millorar el rendiment, tant físic (inaugurant el dopatge esportiu), com a intel·lectual (dopatge cognitiu). Tot i que, la seva dispensació indiscriminada juntament amb el desconeixement públic respecte dels seus perills, van desencadenar fenòmens d’abús i addicció, per la qual cosa en 1971, l’amfetamina va ser sotmesa a control internacional en el marc de la Convenció Internacional de Psicotròpics i a Espanya es va convertir en una substància controlada subjecta a fiscalització des de 1983.
A part de les seves propietats terapèutiques reconegudes com supressor de l’apetit i en el tractament de la narcolèpsia i del TDAH – Trastorn del Dèficit d’Atenció amb Hiperactivitat, també es consumeixen en espais de festa.